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Anastrozol ist ein potenter Aromatasehemmer, der hauptsächlich zur Behandlung von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt wird, indem er die Östrogenspiegel deutlich senkt.
Im Bodybuilding wird Anastrozol wegen seiner Fähigkeit geschätzt, die Umwandlung von Östrogen zu minimieren und so das Risiko von Gynäkomastie und Wassereinlagerungen zu reduzieren, die häufige Nebenwirkungen des Gebrauchs anaboler Steroide sind.